Що таке феназепам — короткий медичний портрет
Феназепам (міжнародна непатентована назва — бромдигідрохлорфенілбензодіазепін, у міжнародній літературі частіше згадується як Bromazolam або Phenazepam) — це потужний синтетичний бензодіазепін, створений у Радянському Союзі в 1975 році. На пострадянському просторі він поширений під брендами «Феназепам», «Феназепам IC», «Фезанеф», «Транквезипам». В Україні препарат відпускається з аптек за рецептом, однак реальний контроль за його обігом украй слабкий, і фактично феназепам стає одним із найпоширеніших «аптечних наркотиків» у Західній Україні.
Принципово важливо одразу зазначити: феназепам не зареєстрований у США, Великій Британії, країнах ЄС і більшості розвинутих країн. Західні регулятори вважають його надмірно потужним і таким, що несе невиправдано високий ризик залежності й передозування. У країнах Західної Європи бромазолам розглядається як «дизайнерський бензодіазепін» поряд з етизоламом і флубромазоламом — речовинами, які заборонені або жорстко контрольовані. На пострадянському просторі цей препарат продовжує лежати на полицях звичайних аптек.
Терапевтичні показання, з якими феназепам колись потрапив у медицину, реальні: тяжкі тривожні розлади, панічні атаки, безсоння (короткостроково), премедикація перед хірургічними втручаннями, купірування алкогольного абстинентного синдрому й білої гарячки, епілептичний статус. Терапевтична добова доза — лише 0,5-3 мг, поділена на 2-3 прийоми. Феназепам у 5-10 разів сильніший за діазепам і в 1,5-2 рази — за алпразолам. Це означає, що навіть мінімальна «терапевтична» таблетка є потужним психофармакологічним інструментом.
За Міжнародною класифікацією хвороб залежність від феназепаму кодується як F13.2 — «синдром залежності від седативних і снодійних засобів». У клініці «Пульс» у Львові ми працюємо з пацієнтами, які потрапили у феназепамову залежність, понад 10 років. Деталі загального підходу до медикаментозних залежностей описані на сторінці лікування медикаментозної залежності, а сама ця стаття присвячена специфіці саме феназепаму — препарату з найдовшим періодом напіввиведення серед бензодіазепінів і однією з найважчих абстиненцій.
Історія препарату — від радянської фармакології до «аптечного» наркотику
Феназепам був синтезований у 1975 році в лабораторії Інституту експериментальної медицини АМН СРСР у Ленінграді під керівництвом А.В. Богатського. Радянська фармакологія намагалася створити власний потужний бензодіазепін, який би перевершував західні аналоги — діазепам (Реланіум) і нітразепам (Радедорм). У результаті отримали молекулу з унікально високою спорідненістю до ГАМК-А рецепторів і дуже тривалим періодом напіввиведення.
У 1978 році препарат пройшов клінічні випробування й був дозволений до клінічного застосування в СРСР. Спочатку він використовувався виключно в стаціонарах — психіатричних і неврологічних — для лікування тяжких тривожних розладів, епілептичного статусу, премедикації. У 1980-х роках феназепам став ширше призначатися амбулаторно — для пацієнтів з безсонням, неврозами, вегетативними кризами. Радянські лікарі тоді мало знали про ризик залежності — це знання прийшло пізніше.
У 1990-2000-х роках, після розпаду СРСР, феназепам залишився на пострадянському ринку як дешевий і потужний інструмент для лікування «нервів». Його активно призначали лікарі загальної практики, терапевти, навіть кардіологи — людям з безсонням, тривогою, синдромом подразненої кишки, «ВСД». В цей же період у наркологічних диспансерах з’явився потік пацієнтів з феназепамовою залежністю — людей, які почали з «таблетки від нервів», а через місяць-два опинилися в стані тяжкої фізичної залежності.
З середини 2010-х років феназепам потрапив на міжнародні наркорадари. Європейський центр моніторингу наркотиків і наркоманії (EMCDDA) фіксує дедалі більше випадків смертельних передозувань феназепамом у Великій Британії, Швеції, Фінляндії — препарат купують у даркнеті як «дизайнерський бензо». У 2020-х роках бромазолам (та сама діюча речовина) почав з’являтися у складі підробленого ксанаксу й героїну, спричиняючи хвилю передозувань у США і Канаді. Україна, на жаль, залишається країною, де цей препарат можна купити в звичайній аптеці — і саме цим пояснюється його широке зловживання у нашому регіоні.
Фармакологія — чому феназепам діє так сильно й так довго
Феназепам, як і всі бензодіазепіни, є позитивним алостеричним модулятором ГАМК-А рецепторів. Він зв’язується з бензодіазепіновим сайтом рецептора й посилює дію основного гальмівного нейромедіатора центральної нервової системи — гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Результат — гальмування активності нейронів, седація, м’язова релаксація, протитривожний і протисудомний ефекти. Принципово механізм такий самий, як у діазепаму чи ксанаксу, але є кілька ключових відмінностей.
Перша відмінність — потужність. Феназепам у 5-10 разів сильніший за діазепам у молярному перерахунку. Терапевтична доза — 0,5-3 мг на добу, тоді як діазепаму потрібно 5-30 мг для подібного ефекту. Це означає, що навіть одна таблетка 1 мг — це серйозна психофармакологічна доза, яка викликає виражену седацію у нетолерантного пацієнта. Дешеві аптечні наркомани вживають по 5-30+ мг на добу, що еквівалентно 50-300 мг діазепаму — це шалені кількості.
Друга — надзвичайно довгий період напіввиведення: 60-100 годин у більшості людей, у літніх — до 200 годин. Для порівняння: алпразолам — 12 годин, лоразепам — 14 годин, діазепам — 20-50 годин з активним метаболітом. Це означає, що феназепам кумулює в організмі. При щоденному прийомі рівноважна концентрація встановлюється тільки через 10-14 днів. Пацієнт приймає чергову дозу — а в нього в крові ще «гуляє» доза тижневої давнини. Звідси — наростаюча седація, «провали», когнітивні розлади навіть при стабільному прийомі.
Третя — сильна анксіолітична й амнестична дія. Феназепам потужно вимикає тривогу й одночасно блокує консолідацію пам’яті в гіпокампі. Пацієнти описують ефект як «занурення в туман» — тривога зникає, ідеї тривожні відступають, але одночасно зникає і ясність мислення, і запис подій у пам’ять. При комбінації з алкоголем розвивається антероградна амнезія — людина повністю не пам’ятає, що робила годинами, попри те, що зовні була активною. Цей феномен — одна з причин кримінальних інцидентів, пов’язаних з феназепамом.